ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಔಷಧ (ಎಡಿ ಡ್ರಗ್) ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು: ಜೆಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್, ಸಿಎಂಎಸ್ಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್, ಸಿಎಡಿಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್

ಆಲ್ಝೈಮರ್ ಮತ್ತು ಗೆರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟರ್ಸ್ (GNP ಗಳು) ಎಂದರೇನು?

ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಾಮಾನ್ಯ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ, ಇದು ಒಂದು ರೀತಿಯ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಯಾಗಿದ್ದು ಅದು ಮೆಮೊರಿ, ಆಲೋಚನೆ ಮತ್ತು ನಡವಳಿಕೆಯ ಸಮಸ್ಯೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ನಿಧಾನವಾಗಿ ಬೆಳವಣಿಗೆಯಾಗುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಕಾಲಾನಂತರದಲ್ಲಿ ಕೆಟ್ಟದಾಗುತ್ತವೆ, ದೈನಂದಿನ ಕಾರ್ಯಗಳಲ್ಲಿ ಹಸ್ತಕ್ಷೇಪ ಮಾಡುವಷ್ಟು ತೀವ್ರವಾಗುತ್ತವೆ.ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ 60 ಶೇಕಡ 80 ರಷ್ಟು ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆ ಪ್ರಕರಣಗಳಿಗೆ ಖಾತೆಗಳು. ಅಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆ (ಎಡಿ) ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಅನೇಕ ರೋಗಗಳಿಗೆ ವಯಸ್ಸಾದ ವಯಸ್ಸು ಅತ್ಯಂತ ಅಪಾಯಕಾರಿ ಅಂಶವಾಗಿದೆ.

ಗೆರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟರ್ಗಳು, ಇದು ವಯಸ್ಸಾದ ಮತ್ತು ಕಾಯಿಲೆಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಮೂಲ ಕಾರಣಗಳ ಮೇಲೆ ಪ್ರಭಾವ ಬೀರುವ ಉದ್ದೇಶದಿಂದ ಹಿಡಿದು ಸೆನೆಥೆರಪ್ಯೂಟಿಕಟ್ ಆಗಿರುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಇದರಿಂದಾಗಿ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಉಳಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಹೊಸ ಸಾಲ್ಕ್ ಸಂಶೋಧನೆಯು ಈಗ ಈ ಸಂಯುಕ್ತಗಳ ಒಂದು ಅನನ್ಯ ಉಪವರ್ಗವನ್ನು ಗುರುತಿಸಿದೆ, ಇದು ಜಿರೊನೆರೋಪ್ರಾಪ್ರಾಕ್ಟರ್ಸ್ (GNPs) ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಅವು AD ಡ್ರಗ್ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ವಯಸ್ಸಾದ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ನಿಧಾನಗೊಳಿಸುತ್ತವೆ.

ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಕಾಯಿಲೆಯ ಕಾರಣ

ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಕಾಯಿಲೆಗೆ ಒಂದೇ ಒಂದು ಕಾರಣವೂ ಇಲ್ಲ ಎಂದು ಸಂಶೋಧಕರು ನಂಬಿದ್ದಾರೆ. ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಕಾಯಿಲೆ ನಿಮಗೆ ಹೇಗೆ ಬರುತ್ತದೆ? ರೋಗವು ತಳಿಶಾಸ್ತ್ರ, ಜೀವನಶೈಲಿ ಮತ್ತು ಪರಿಸರದಂತಹ ಅನೇಕ ಅಂಶಗಳಿಂದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯಾಗುತ್ತದೆ. ವಿಜ್ಞಾನಿಗಳು ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ ಅಪಾಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವ ಅಂಶಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಿದ್ದಾರೆ. ಕೆಲವು ಅಪಾಯಕಾರಿ ಅಂಶಗಳು - ವಯಸ್ಸು, ಕುಟುಂಬದ ಇತಿಹಾಸ ಮತ್ತು ಆನುವಂಶಿಕತೆಯನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ, ಹೊರಹೊಮ್ಮುವ ಪುರಾವೆಗಳು ನಾವು ಪ್ರಭಾವ ಬೀರುವ ಇತರ ಅಂಶಗಳಿರಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.

-ಏಜ್

ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ ಅಪಾಯಕಾರಿ ಅಂಶವೆಂದರೆ ವಯಸ್ಸನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವುದು, ಆದರೆ ಆಲ್ z ೈಮರ್ ವಯಸ್ಸಾದ ಸಾಮಾನ್ಯ ಭಾಗವಲ್ಲ. ವಯಸ್ಸು ಅಪಾಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿದರೆ, ಇದು ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ ನೇರ ಕಾರಣವಲ್ಲ.

ರೋಗ ಹೊಂದಿರುವ ಹೆಚ್ಚಿನ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳು 65 ಮತ್ತು ಅದಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ವಯಸ್ಸಿನವರು. 65 ನೇ ವಯಸ್ಸಿನ ನಂತರ, ಪ್ರತಿ ಐದು ವರ್ಷಗಳಿಗೊಮ್ಮೆ ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ ಅಪಾಯವು ದ್ವಿಗುಣಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. 85 ನೇ ವಯಸ್ಸಿನ ನಂತರ, ಅಪಾಯವು ಸುಮಾರು ಮೂರನೇ ಒಂದು ಭಾಗವನ್ನು ತಲುಪುತ್ತದೆ.

ಕುಟುಂಬದ ಇತಿಹಾಸ

ಮತ್ತೊಂದು ಪ್ರಬಲ ಅಪಾಯಕಾರಿ ಅಂಶವೆಂದರೆ ಕುಟುಂಬದ ಇತಿಹಾಸ. ಆಲ್ಝೈಮರ್ನೊಂದಿಗೆ ಪೋಷಕರು, ಸಹೋದರ ಅಥವಾ ಸಹೋದರಿ ಹೊಂದಿರುವವರು ರೋಗವನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸುವ ಸಾಧ್ಯತೆಯಿದೆ. ಒಂದಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಕುಟುಂಬದ ಸದಸ್ಯರು ಅನಾರೋಗ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ ಅಪಾಯವು ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆ.

-ಜನೆಟಿಕ್ಸ್ (ಅನುವಂಶಿಕತೆ)

ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಜೀನ್ಗಳು ತೊಡಗಿವೆ ಎಂದು ವಿಜ್ಞಾನಿಗಳು ತಿಳಿದಿದ್ದಾರೆ. ಎರಡು ವಿಧದ ವಂಶವಾಹಿಗಳು ಒಬ್ಬ ವ್ಯಕ್ತಿಯು ಕಾಯಿಲೆಗೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತದೆಯೇ ಎಂಬ ಬಗ್ಗೆ ಪ್ರಭಾವ ಬೀರುತ್ತವೆ: ಅಪಾಯ ಜೀನ್ಗಳು ಮತ್ತು ನಿರ್ಣಾಯಕ ಜೀನ್ಗಳು.

-ತಲೆಪೆಟ್ಟು

ತಲೆಗೆ ಗಾಯ ಮತ್ತು ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಯ ಭವಿಷ್ಯದ ಅಪಾಯದ ನಡುವೆ ಸಂಬಂಧವಿದೆ. ನಿಮ್ಮ ಸೀಟ್ ಬೆಲ್ಟ್ ಅನ್ನು ಬಕ್ ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ, ಕ್ರೀಡೆಗಳಲ್ಲಿ ಭಾಗವಹಿಸುವಾಗ ನಿಮ್ಮ ಹೆಲ್ಮೆಟ್ ಧರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಮತ್ತು ನಿಮ್ಮ ಮನೆಗೆ “ಫಾಲ್-ಪ್ರೂಫಿಂಗ್” ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ ನಿಮ್ಮ ಮೆದುಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸಿ.

-ಹಾರ್ಟ್-ತಲೆ ಸಂಪರ್ಕ

ಕೆಲವು ಪ್ರಬಲ ಪುರಾವೆಗಳು ಮೆದುಳಿನ ಆರೋಗ್ಯವನ್ನು ಹೃದಯದ ಆರೋಗ್ಯಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ. ಈ ಸಂಪರ್ಕವು ಅರ್ಥಪೂರ್ಣವಾಗಿದೆ, ಏಕೆಂದರೆ ಮೆದುಳಿನ ದೇಹವು ಶ್ರೀಮಂತ ರಕ್ತನಾಳಗಳ ಒಂದು ಜಾಲದಿಂದ ಪೋಷಿಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಹೃದಯವು ಈ ರಕ್ತನಾಳಗಳ ಮೂಲಕ ಮೆದುಳಿಗೆ ರಕ್ತವನ್ನು ಪಂಪ್ ಮಾಡುವುದಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ.

ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಔಷಧ (ಎಡಿ ಡ್ರಗ್) ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು: ಜೆಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್, ಸಿಎಂಎಸ್ಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್, ಸಿಎಡಿಎಕ್ಸ್ಎಕ್ಸ್

ಇಂದು, ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಬಯೋಮೆಡಿಕಲ್ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ ಮುಂಚೂಣಿಯಲ್ಲಿದೆ. ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಕಾಯಿಲೆ ಮತ್ತು ಇತರ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಯ ಸಾಧ್ಯವಾದಷ್ಟು ಅಂಶಗಳನ್ನು ಕಂಡುಹಿಡಿಯಲು ಸಂಶೋಧಕರು ಕೆಲಸ ಮಾಡುತ್ತಿದ್ದಾರೆ. ಕೆಲವು ಗಮನಾರ್ಹ ಪ್ರಗತಿಯು ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಮೆದುಳಿನ ಮೇಲೆ ಹೇಗೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತದೆ ಎಂಬುದರ ಬಗ್ಗೆ ಬೆಳಕು ಚೆಲ್ಲಿದೆ. ಈ ಉತ್ತಮ ತಿಳುವಳಿಕೆ ಹೊಸ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ ಎಂಬುದು ಆಶಯ. ಅನೇಕ ಸಂಭಾವ್ಯ ವಿಧಾನಗಳು ಪ್ರಸ್ತುತ ವಿಶ್ವಾದ್ಯಂತ ತನಿಖೆಯಲ್ಲಿವೆ.

ಬಾಡಿಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ನಲ್ಲಿ ತೂಕ ನಷ್ಟ ಔಷಧಿ 2,4- ಡಿನಿಟ್ರೋಫಿನಾಲ್ (DNP) ಪ್ರಯೋಜನಗಳು

ಸ್ಯಾಲ್ಕ್ ನ ಸೆಲ್ಯುಲರ್ ನ್ಯೂರೋಬಯಾಲಜಿ ಪ್ರಯೋಗಾಲಯವು ಔಷಧೀಯ ಗುಣಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದ ಸಸ್ಯಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಎರಡು ರಾಸಾಯನಿಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಾರಂಭವಾಯಿತು: ಫಿಸೆಟಿನ್, ಹಣ್ಣುಗಳು ಮತ್ತು ತರಕಾರಿಗಳಿಂದ ಉತ್ಪತ್ತಿಯಾದ ಒಂದು ನೈಸರ್ಗಿಕ ಉತ್ಪನ್ನ, ಮತ್ತು ಕರಿ ಮಸಾಲೆಯುಕ್ತ ಅರಿಶಿನದಿಂದ ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್. ಇವುಗಳಿಂದ, ತಂಡವು ಮೂರು ಸಂಯೋಜನೆಗೊಂಡಿದೆ AD ಔಷಧ ವಯಸ್ಸಾದ ಮಿದುಳಿನೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಅನೇಕ ವಿಷವೈದ್ಯಗಳಿಂದ ನರಕೋಶಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು. ಈ ಮೂರು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು (CMS121, CAD31 ಮತ್ತು J147), ಜೊತೆಗೆ ಫಿಸ್ಟಿನ್ ಮತ್ತು ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್, ವಯಸ್ಸಾದ ಆಣ್ವಿಕ ಮಾರ್ಕರ್ಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು, ಜೊತೆಗೆ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳ ಅಥವಾ ಫ್ಲೈಸ್ನ ಸರಾಸರಿ ಜೀವಿತಾವಧಿ ವಿಸ್ತರಿಸಿತು.

ಮುಖ್ಯವಾಗಿ, ಈ AD ಔಷಧಿ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು ತೊಡಗಿಸಿಕೊಂಡ ಆಣ್ವಿಕ ಮಾರ್ಗಗಳು ಅನೇಕ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಲು ಪರಿಚಿತವಾಗಿರುವ ಎರಡು ಸಂಶೋಧನಾ-ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಸಂಯುಕ್ತಗಳಂತೆಯೆವೆಂದು ಈ ಗುಂಪು ತೋರಿಸಿಕೊಟ್ಟಿದೆ. ಈ ಕಾರಣಕ್ಕಾಗಿ, ಮತ್ತು ಅವರ ಹಿಂದಿನ ಅಧ್ಯಯನದ ಫಲಿತಾಂಶಗಳನ್ನು ಆಧರಿಸಿ, ತಂಡವು ಫೈಸೆಟಿನ್, ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್ ಮತ್ತು ಮೂವರು ಎಡಿ ಡ್ರಗ್ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳೆಲ್ಲರೂ ಗೆರೋನ್ಯೂರೊಪ್ರೊಟೆಕ್ಟರ್ಗಳೆಂದು ವ್ಯಾಖ್ಯಾನವನ್ನು ಹೇಳುತ್ತಾರೆ.

ಲ್ಯಾಬ್ನಲ್ಲಿರುವ ಇತರ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಈ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು ಮೆದುಳಿನ ಹೊರಗೆ ಅಂಗಗಳ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತವೆಯೇ ಎಂದು ನಿರ್ಧರಿಸುತ್ತದೆ. "ಈ ಔಷಧಿಗಳು ಮೂತ್ರಪಿಂಡ ಕಾರ್ಯ ಮತ್ತು ಒಟ್ಟಾರೆ ಸ್ನಾಯು ಆರೋಗ್ಯವನ್ನು ಕಾಪಾಡುವುದು ಮುಂತಾದ ಇತರ ದೇಹ ವ್ಯವಸ್ಥೆಗಳಿಗೆ ಪ್ರಯೋಜನವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ, ಅವು ವಯಸ್ಸಾದ ರೋಗಗಳನ್ನು ಗುಣಪಡಿಸಲು ಅಥವಾ ತಡೆಯಲು ಹೆಚ್ಚುವರಿ ವಿಧಾನಗಳಲ್ಲಿ ಬಳಸಲ್ಪಡುತ್ತವೆ" ಎಂದು ಶುಬರ್ಟ್ ಹೇಳುತ್ತಾರೆ.

- ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ drug ಷಧ (ಎಡಿ drug ಷಧ) ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು: ಜೆ 147

ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್, ಭಾರತೀಯ ಮೇಲೋಗರ ಮಸಾಲೆ ಅರಿಶಿನ ಮುಖ್ಯ ಘಟಕಾಂಶವಾಗಿದೆ, ಉರಿಯೂತ, ROS ಉತ್ಪಾದನೆ, ಅಮಿಲಾಯ್ಡ್ ವಿಷತ್ವ, ಮತ್ತು ಉತ್ಸಾಹಭರಿತತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಒಂದು ಬಹುಪಯೋಗಿ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದ್ದು, AD ಯ ದಂಶಕಗಳ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದು ಅತ್ಯಂತ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್ ತುಂಬಾ ಕಡಿಮೆ ನರರೋಗ ಚಟುವಟಿಕೆ, ಕಳಪೆ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ, ಮತ್ತು ಕಳಪೆ ಮೆದುಳಿನ ಒಳಚರಂಡಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್ ನರರೋಗ ಚಟುವಟಿಕೆ ಮತ್ತು ಚಯಾಪಚಯ ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ನಾವು ಔಷಧಿ ಗುಣಗಳನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಎಸ್ಎಆರ್ ಚಾಲಿತ ಪುನರಾವರ್ತಿತ ರಸಾಯನಶಾಸ್ತ್ರವನ್ನು ಬಳಸುತ್ತಿದ್ದರೂ ಅದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಅದರ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳ ಅಂಶಗಳನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತೇವೆ. ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಕ್ರುಕ್ಯುಮಿನ್ನ ಹೆಚ್ಚು ಲ್ಯಾಬಿಲ್ ಡಿಕೆಟೋ ಸಿಸ್ಟಮ್ ಸಿಎನ್ಬಿ-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಮಾಡಲು ಪಿರಾಜೋಲ್ಗೆ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗಿತ್ತು, ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್ ಮೇಲೆ ಸುಧಾರಿತ ಸ್ಥಿರತೆ ಮತ್ತು ನರರೋಗ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳು. ಸಿಎನ್ಬಿ-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ನ ಮೂರು ಫಿನೈಲ್ ಉಂಗುರಗಳ ಮೇಲೆ ಗುಂಪುಗಳ ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ಪರಿಶೋಧನೆಯು ಏಳು ಸ್ಕ್ರೀನಿಂಗ್ ಅಸ್ಸೇಗಳಲ್ಲಿ ಚಟುವಟಿಕೆಗೆ ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲ್ ಗುಂಪುಗಳು ಅನಿವಾರ್ಯವಲ್ಲ ಎಂದು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸಿತು. ಪೈರಾಜೋಲ್ ಲಗತ್ತಿಸಲಾದ ಫಿನೈಲ್ ರಿಂಗ್ಗೆ ಎರಡು ಮೀಥೈಲ್ ಗುಂಪುಗಳ ಸೇರ್ಪಡೆ ಸಿಎನ್ಬಿ-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ಗೆ ಸಿಎನ್ಬಿ-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಮೇಲೆ ಸುಧಾರಿತ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಆದಾಗ್ಯೂ, CNB-001 ಹೆಚ್ಚು ಲಿಪೊಫಿಲಿಕ್ (cLogP = 001), ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಲಿಪೊಫಿಲಿಸಿಟಿಯೊಂದಿಗೆ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು ಅನೇಕ ಹೊಣೆಗಾರಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿವೆ. ಲಿಪೊಫಿಲಿಸಿಟಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಮತ್ತು ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಕನಿಷ್ಟ ರಚನಾತ್ಮಕ ಅವಶ್ಯಕತೆಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲು, ಎರಡು ಸಿನ್ನಮೈಲ್ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ ಒಂದನ್ನು ತೆಗೆದುಹಾಕಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಪ್ಟಿಮೈಜೇಷನ್ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ ಸಣ್ಣ ಅಣುವಿಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು J147. CNX-147 ಎಂದು ಎಲ್ಲಾ ಸ್ಕ್ರೀನಿಂಗ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ J5 10-001 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ, ಆದರೆ ಕ್ರುಕ್ಯುಮಿನ್ ಯಾವುದೇ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆ ಅಥವಾ ಯಾವುದೇ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿಲ್ಲ. ಜೆಎಕ್ಸ್ಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಶಾಲಿಯಾಗಿಲ್ಲ ಆದರೆ ಇದು ಉತ್ತಮ ಭೌತಿಕ ರಾಸಾಯನಿಕ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ (MW = 147, cLogP = 350, tPSA = 4.5). ಜೆಎಕ್ಸ್ಎನ್ಎಕ್ಸ್ (1146963-51-0) ಸಾಮಾನ್ಯವಾದ ವಯಸ್ಸಾದ ಮತ್ತು ಕ್ರಿ.ಶ. ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಇದು ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.

ಜೆ 147 ಮಾಡುವ ಯಾರೊಬ್ಬರ ಕಾಳಜಿಯು ಆರೊಮ್ಯಾಟಿಕ್ ಅಮೈನ್ಸ್ / ಹೈಡ್ರಾಜಿನ್ಗಳಿಗೆ ಕ್ಷೀಣಿಸಬಹುದು, ಅದು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಜನಕವಾಗಿದೆ. ಈ ಸಾಧ್ಯತೆಯನ್ನು ಅನ್ವೇಷಿಸಲು, ಜೆ 147 ರ ಚಯಾಪಚಯ ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಮೈಕ್ರೋಸೋಮ್‌ಗಳಲ್ಲಿ, ಮೌಸ್ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾದಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ J147 (1146963-51-0) ಆರೊಮ್ಯಾಟಿಕ್ ಅಮೈನ್ಸ್ ಅಥವಾ ಹೈಡ್ರಜೈನ್ಗಳಿಗೆ ಅಸಮರ್ಪಕವಾಗಿಲ್ಲ, ಸ್ಕ್ಯಾಫೋಲ್ಡ್ ಅಸಾಧಾರಣವಾಗಿ ಸ್ಥಿರವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಮಾನವ, ಮೌಸ್, ಇಲಿ, ಕೋತಿ ಮತ್ತು ನಾಯಿ ಯಕೃತ್ತಿನ ಮೈಕ್ರೋಸೋಮ್ಗಳಲ್ಲಿ ಎರಡು ಅಥವಾ ಮೂರು ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ಗಳನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ. ಈ ಮೆಟಾಬಾಲೈಟ್ಗಳ ಸುರಕ್ಷತೆಯನ್ನು ಪರೀಕ್ಷಿಸಲು, ನಾವು ಎಲ್ಲಾ ಮೂರು ಮಾನವ ಯಕೃತ್ತು ಮೈಕ್ರೋಸೋಮಲ್ ಮೆಟಾಬಾಲೈಟ್ಗಳನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಿ ಮತ್ತು ನರಸಂರಕ್ಷಣೆ ಅಸ್ಸೇಗಳಲ್ಲಿ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯಿಂದ ಅವರನ್ನು ವಿಶ್ಲೇಷಿಸಿದ್ದಾರೆ. ಈ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ಗಳು ಯಾವುದೂ ವಿಷಕಾರಿಯಾಗುವುದಿಲ್ಲ, ಮತ್ತು ಅನೇಕ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ಗಳಿಗೆ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳು J147 ನಂತೆಯೇ ಇರುತ್ತವೆ.

- ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ drug ಷಧ (ಎಡಿ drug ಷಧ) ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು: ಸಿಎಮ್ಎಸ್ 121

CMS121 ನ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ fisetin. ಕಳೆದ ಕೆಲವು ವರ್ಷಗಳಿಂದ, ಸಿಎನ್‌ಎಸ್ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳ ಹಲವಾರು ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಫ್ಲೇವನಾಯ್ಡ್ ಫಿಸೆಟಿನ್ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯ, ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಮತ್ತು ಅರಿವಿನ ವರ್ಧಿಸುವ ಅಣು ಎಂದು ನಾವು ತೋರಿಸಿದ್ದೇವೆ. ಫಿಸೆಟಿನ್ ನೇರ ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಒತ್ತಡದಲ್ಲಿ ಜಿಎಸ್ಹೆಚ್ನ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಾಪಾಡಿಕೊಳ್ಳಬಹುದು. ಇದರ ಜೊತೆಯಲ್ಲಿ, ಫಿಸೆಟಿನ್ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಈ ವ್ಯಾಪಕ ಶ್ರೇಣಿಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳು ಫಿಸೆಟಿನ್ ಅನೇಕ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ನರವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಕ್ರಿಯೆಯ ನಷ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಕೋಶ ಆಧಾರಿತ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನಗಳಲ್ಲಿ (50–2 μM), ಕಡಿಮೆ ಲಿಪೊಫಿಲಿಸಿಟಿ (ಸಿಎಲ್‌ಒಜಿಪಿ 5), ಹೆಚ್ಚಿನ ಟಿಪಿಎಸ್‌ಎ (1.24), ಮತ್ತು ಕಳಪೆ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯು drug ಷಧಿ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಗೆ ಸೀಮಿತ ಫಿಸೆಟಿನ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.

ಯಶಸ್ವಿಯಾದ ಸಿಎನ್ಎಸ್ ಔಷಧಿಗಳ (ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ ≤ 400, ಸಿಲೋಗ್ ≤ 5, ಟಿಪಿಎಸ್ಎ ≤ 90, ಎಚ್ಬಿಡಿ ≤ 3, HBA ≤ 7) .ಫಿಸೆಟಿನ್ ಅನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಎರಡು ವಿವಿಧ ವಿಧಾನಗಳನ್ನು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತಿತ್ತು. ಮೊದಲಿಗೆ ಸಂಭವನೀಯ ಸಲ್ಫೇಟ್ / ಗ್ಲುಕುರೋನಿಡೇಟ್ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ಗಳನ್ನು ಹೊರಹಾಕಲು ವಿಭಿನ್ನ ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲ್ ಗುಂಪುಗಳನ್ನು ವ್ಯವಸ್ಥಿತವಾಗಿ ಮಾರ್ಪಡಿಸಲಾಯಿತು. ಎರಡನೆಯ ವಿಧಾನದಲ್ಲಿ, ಫ್ಲಾವೊನ್ ಸ್ಕ್ಯಾಫೋಲ್ಡ್ ಅನ್ನು ಕ್ವಿನೋಲಿನ್ ಆಗಿ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗಿದೆ, ಅದೇ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಫೈಸೆಟೈನ್ನ ಪ್ರಮುಖ ರಚನಾತ್ಮಕ ಅಂಶಗಳನ್ನು ನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ನಮ್ಮ ಬಹು ಗುರಿ ಔಷಧ ಸಂಶೋಧನೆಯ ವಿಧಾನವನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು, ನಾವು ನರಸಂರಕ್ಷಕ ಆಕ್ಸಿಟೋಸಿಸ್ನಲ್ಲಿನ ಹೆಚ್ಚಿನ ವರ್ಧಿತ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳೊಂದಿಗೆ ಹಲವಾರು ಉತ್ಪನ್ನಗಳನ್ನು ರಚಿಸಿದ್ದೇವೆ ಮತ್ತು ವಿಟ್ರೊ ಇಷೆಮಿಯಾ ಅಸ್ಸೇಸ್. ಜಿಎಸ್ಎಸ್ ನಿರ್ವಹಣೆ, ಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಾ ಲಿಪೊಪೊಲಿಸ್ಯಾಕರೈಡ್ (ಎಲ್ಪಿಎಸ್) ಪ್ರೇರಿತ ಮೈಕ್ರೊಗ್ಲಿಯಾಲ್ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆ, ಮತ್ತು ಪಿಸಿಎಕ್ಸ್ಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಸೆಲ್ ವಿಭಜನೆ, ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಒಂದು ಅಳತೆ ಸೇರಿದಂತೆ ಫಿಶಟಿನ್ಗಳ ಮೂರು ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಉಳಿಸಿಕೊಂಡಿತು. ಫ್ಲೇವೋನ್ ಉತ್ಪನ್ನ CMS-12 ಮತ್ತು ಕ್ವಿನೋಲೋನ್ ಉತ್ಪನ್ನ CMS-140 ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 121 ಮತ್ತು 600 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದ್ದು, ಇಷೆಮಿಯಾ ಅಸ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಫಿಸ್ಟೆನ್ಗಿಂತ (ಫಿಗರ್.) ಹಾಗಾಗಿ, ಪಾಲಿಫೆನೊಲ್ನ ಮಲ್ಟಿಟಾರ್ಗೇಟ್ ಗುಣಗಳನ್ನು ಕಾಪಾಡಿಕೊಳ್ಳಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಫಿಸಿಯೋಕೆಮಿಕಲ್ ಮತ್ತು ಸಂಯುಕ್ತದ ಔಷಧೀಯ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು.

- ಆಲ್ z ೈಮರ್ನ drug ಷಧ (ಎಡಿ drug ಷಧ) ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳು: ಸಿಎಡಿ 31

CAD31 ನ ಅನೇಕ ದೈಹಿಕ ಪರಿಣಾಮಗಳೆಲ್ಲವೂ ವಯಸ್ಸಾದ-ಸಂಬಂಧಿ ನರಶಮನಕಾರಿ ಕಾಯಿಲೆಗಳಲ್ಲಿ ಕೆಲವು ವಿಷಕಾರಿ ಘಟನೆಗಳನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ ಅನುಕೂಲಕರವಾಗಿವೆ.

ಸಿಎಡಿ 31 ಆಲ್ z ೈಮರ್ ಕಾಯಿಲೆ (ಎಡಿ) drug ಷಧಿ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿದ್ದು, ಮಾನವ ಭ್ರೂಣದ ಸ್ಟೆಮ್ ಸೆಲ್-ಪಡೆದ ನರ ಪೂರ್ವಗಾಮಿ ಕೋಶಗಳ ಪುನರಾವರ್ತನೆಯನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ ಮತ್ತು ಎಪಿಪಿಎಸ್ವೆ / ಪಿಎಸ್ 1 Δ ಇ 9 ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ಆಯ್ಕೆ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಸಿಎಡಿ -31 ಅನ್ನು ಕ್ಲಿನಿಕ್ ಕಡೆಗೆ ಸರಿಸಲು, ಅದರ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಮತ್ತು c ಷಧೀಯ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ನಿರ್ಧರಿಸಲು, ಮತ್ತು ಕ್ರಿ.ಶ.ನ ಕಠಿಣ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಅದರ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಪರೀಕ್ಷಿಸಲು ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಕೈಗೊಳ್ಳಲಾಯಿತು.

CAD31 ಆರು ವಿಭಿನ್ನ ನರ ಕೋಶದ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರಬಲವಾದ ನರರೋಗ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಅದು ಹಳೆಯ ಮೆದುಳಿನಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ವಿಷತ್ವಗಳನ್ನು ಅನುಕರಿಸುತ್ತದೆ. ಔಷಧೀಯ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಥಮಿಕ ವಿಷವೈದ್ಯ ಶಾಸ್ತ್ರದ ಅಧ್ಯಯನಗಳು CAD31 ಮೆದುಳು-ಪೆನೆಟ್ರೇಂಟ್ ಮತ್ತು ಸಾಧ್ಯತೆ ಸುರಕ್ಷಿತವೆಂದು ತೋರಿಸುತ್ತವೆ. 1 ತಿಂಗಳ ವಯಸ್ಸಿನಲ್ಲಿ ರೋಗಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಹಳೆಯ, ರೋಗಲಕ್ಷಣದ APPSWE / PS9ΔE10 AD ಇಲಿಗಳು 3 ತಿಂಗಳ ವಯಸ್ಸಿನಿಂದ ಪ್ರಾರಂಭಿಸಿದಾಗ, ಮೆಮೊರಿ ಕೊರತೆ ಮತ್ತು ಮಿದುಳಿನ ಉರಿಯೂತದಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆಯಾಯಿತು, ಹಾಗೆಯೇ ಇದರ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ಹೆಚ್ಚಳ ಸಿನಾಪ್ಟಿಕ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳು. ಮಿದುಳಿನ ಮತ್ತು ಪ್ಲಾಸ್ಮಾದಿಂದ ಸಣ್ಣ-ಅಣುವಿನ ಮೆಟಾಬಾಲಿಕ್ ದತ್ತಾಂಶವು CAD-31 ನ ಪ್ರಮುಖ ಪರಿಣಾಮವು ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಮ್ಲ ಚಯಾಪಚಯ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದ ಮೇಲೆ ಕೇಂದ್ರೀಕೃತವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಮಾಹಿತಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ ಸಿಎಡಿ- 31 ಸಿನಾಪ್ಸಿ ರಚನೆ ಮತ್ತು ಎಡಿ ಶಕ್ತಿಯ ಮೆಟಾಬಾಲಿಕ್ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾದ ಮೇಲೆ ಪ್ರಮುಖ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ.

ತೀರ್ಮಾನ

ರಿಸರ್ಚ್ ಗ್ರೂಪ್ ಈಗ ಎರಡು ಜಿಎನ್ಪಿಗಳನ್ನು ಮಾನವ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಪಡೆಯುವಲ್ಲಿ ಕೇಂದ್ರೀಕರಿಸಿದೆ. ಫಿಸ್ಟಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನ, CMS121, ಪ್ರಸ್ತುತ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಪ್ರಾರಂಭಿಸಲು ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದನೆಗೆ ಅಗತ್ಯವಿರುವ ಪ್ರಾಣಿ ವಿಷವೈದ್ಯ ಶಾಸ್ತ್ರದ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿದೆ. ಕರ್ಕ್ಯುಮಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನ, J147, ಮುಂದಿನ ವರ್ಷದ ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಕ್ರಿ.ಶ. ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಪರೀಕ್ಷೆಗಳನ್ನು ಪ್ರಾರಂಭಿಸಲು ಅನುಮತಿಗಾಗಿ ಎಫ್ಡಿಎ ಪರಿಶೀಲನೆಯ ಅಡಿಯಲ್ಲಿದೆ. ಸಂಭಾವ್ಯ ಗೆರೋಪ್ರೋಟೆಕ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಪರೀಕ್ಷೆಗಳಿಗೆ ವಯಸ್ಸಾಗಿರುವ ಜೀವರಾಸಾಯನಿಕ ಗುರುತುಗಳನ್ನು ಸಂಯೋಜಿಸಲು ಯೋಜಿಸಲಾಗಿದೆ. ಈ AD ಔಷಧಿ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಗಳ ಆವಿಷ್ಕಾರವು ಅವರು ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಔಷಧವನ್ನು ಗುರುತಿಸುವ ಉದ್ದೇಶಪೂರ್ವಕ ವಿಧಾನವಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಮಾದಕವಸ್ತುಗಳ ಸಂಶೋಧನೆಯ ಮಾದರಿಯನ್ನು ಮೌಲ್ಯೀಕರಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಹೇಳುತ್ತಾರೆ ಜಿಎನ್ಪಿ ಕಾಂಪೌಂಡ್ಸ್ ಇದು ಆರೋಗ್ಯಕರ ವೃದ್ಧಾಪ್ಯವನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸಲು ಸಹಾಯ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಇದು ಈಗ ಯಾವುದೇ ಪರಿಹಾರವಿಲ್ಲದ ವಯಸ್ಸಾದ ರೋಗಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಔಷಧಿಗಳ ಪೈಪ್ಲೈನ್ ​​ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚು ವೇಗಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.