ಯುಎಸ್ಎ ದೇಶೀಯ ವಿತರಣೆ, ಕೆನಡಾ ದೇಶೀಯ ವಿತರಣೆ, ಯುರೋಪಿಯನ್ ದೇಶೀಯ ವಿತರಣೆ

ಮಿಬೋಲೇರೋನ್ ಬಗ್ಗೆ ಎಲ್ಲವನ್ನೂ (ಚೆಕ್ ಡ್ರಾಪ್ಸ್)

1.JW-642 ರಿವ್ಯೂ
2.Biological ಚಟುವಟಿಕೆ-ಸಿಎಎಸ್: 1416133-89-5
3.OL-135 ರಿವ್ಯೂ
4.Biological ಚಟುವಟಿಕೆ-ಸಿಎಎಸ್: 681135-77-3
5. PF-750 ರಿವ್ಯೂ
6.Biological ಚಟುವಟಿಕೆ-ಸಿಎಎಸ್: 959151-50-9
7. JZL-184 ರಿವ್ಯೂ
8.Biological ಚಟುವಟಿಕೆ-ಸಿಎಎಸ್: 1101854-58-3
ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಗುಂಪನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಮೊನೊಸಾಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ನ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು
10.Guide ಖರೀದಿ ಹಂತದಲ್ಲಿ JW-642 MAGL ಪ್ರತಿಬಂಧಕದ ಹಂತ


JW 642 ವಿಡಿಯೋ


I.JW 642 ಮೂಲಭೂತ ಪಾತ್ರಗಳು:

ಹೆಸರು: JW 642
ಸಿಎಎಸ್: 1416133-89-5
ಆಣ್ವಿಕ ಫಾರ್ಮುಲಾ: C21H20F6N2O3
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ: 462.4
ಪಾಯಿಂಟ್ ಕರಗಿ:
ಶೇಖರಣಾ ತಾಪ: -20 ° C 3 ವರ್ಷಗಳ ಪೌಡರ್
ಬಣ್ಣ: ಬಿಳಿ ಘನ


1. JW-642 ರಿವ್ಯೂಅಸ್ರಾ

ಜೆಡಬ್ಲ್ಯೂ-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ (1416133-89-5) ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೌಸ್, ಇಲಿ ಮತ್ತು ಮಾನವ MAGL ಗೆ IC50 XXX, 7.6 ಮತ್ತು 14 NM ಯೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ, ಆಯ್ದ ಮೊನೊಸಾಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (MAGL) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. 3.7- ಅರಾಚಿಡೋನಾಯ್ಲ್ ಗ್ಲಿಸರಾಲ್ (2-AG) ಮತ್ತು ಅರಾಚಿಡೋನೊಯ್ಲ್ ಎಥನೋಲಮೈಡ್ ಎಂಡೋಕಾನ್ನಾಬಿನೈಡ್ಸ್ಗಳು ಜೈವಿಕವಾಗಿ ಕ್ರಿಯಾಶೀಲವಾಗಿರುವ ಲಿಪಿಡ್ಗಳಾಗಿವೆ, ಇವು ಕ್ಯಾನಬಿನಾಯ್ಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆ ಸೇರಿದಂತೆ ಹಲವಾರು ಸಿನಾಪ್ಟಿಕ್ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಗಳಲ್ಲಿ ತೊಡಗಿವೆ. ಮೊನೊಸಿಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (MAGL) ಎಂಬುದು 2-AG ಯ ಜಲವಿಚ್ಛೇದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾದ ಒಂದು ಸೆರಿನ್ ಹೈಡ್ರೊಲೇಸ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಅರಾಚಿಡೋನಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಮತ್ತು ಗ್ಲಿಸೆರೊಲ್ಗೆ ಕಾರಣವಾಗಿದ್ದು, ಅದರ ಜೈವಿಕ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಕೊನೆಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. MWL, 2, ಮತ್ತು 642 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳನ್ನು ಮೌಸ್, ಇಲಿ, ಮತ್ತು ಮಾನವ ಮೆದುಳಿನ ಪೊರೆಗಳಲ್ಲಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. 7.6 JW-14 MAGL ಗಾಗಿ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ, ಇದು JW-3.7 ಎನ್ನುವುದು ಮೊನೊಸಿಲ್ಗ್ಲಿಸೆರಾಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (MAGL) ನ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಮ್ಲ ಅಮೈಡ್ ಹೈಡ್ರಾಲೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲು ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಾಂದ್ರತೆ ಅಗತ್ಯವಾಗಿರುತ್ತದೆ (IC1s = 642, 50, ಮತ್ತು 31 μM ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೌಸ್, ಇಲಿ, ಮತ್ತು ಮಾನವ ಮೆದುಳಿನ ಪೊರೆಗಳಿಗೆ,).

JW-642 ತಾಂತ್ರಿಕ ಡೇಟಾ
ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು JW-642
ಸಿಎಎಸ್ ಸಂಖ್ಯೆ 1416133-89-5
ಸೂತ್ರ C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
ಕರಗುವಿಕೆ DMSO ದಲ್ಲಿ ಕರಗಬಲ್ಲ> 10 mM ಶೇಖರಣಾ ಅಂಗಡಿಯಲ್ಲಿ -20 ° C
ಭೌತಿಕ ಗೋಚರತೆ ಮೀಥೈಲ್ ಆಸಿಟೇಟ್ನಲ್ಲಿನ ಒಂದು ಪರಿಹಾರ
ಶಿಪ್ಪಿಂಗ್ ಷರತ್ತು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾದರಿ ಪರಿಹಾರ: ನೀಲಿ ಐಸ್ನೊಂದಿಗೆ ಸಾಗಿಸಿ.ಎಲ್ಲಾ ಇತರ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಗಾತ್ರ: ಆರ್ಟಿ, ಅಥವಾ ನೀಲಿ ಐಸ್ನೊಂದಿಗೆ ವಿನಂತಿಯ ಮೇಲೆ ಸಾಗಿಸಿ
ಸಾಮಾನ್ಯ ಸಲಹೆಗಳು ಹೆಚ್ಚಿನ ದ್ರಾವಣವನ್ನು ಪಡೆದುಕೊಳ್ಳಲು, 37 ℃ ನಲ್ಲಿ ಟ್ಯೂಬ್ ಅನ್ನು ಬೆಚ್ಚಗಾಗಿಸಿ ಮತ್ತು ಸ್ವಲ್ಪ ಸಮಯದವರೆಗೆ ಅಲ್ಟ್ರಾಸಾನಿಕ್ ಸ್ನಾನದಲ್ಲಿ ಅಲುಗಾಡಿಸಿ. ಸ್ಟೊಕ್ ಪರಿಹಾರವನ್ನು ಕೆಳಗೆ ಸಂಗ್ರಹಿಸಬಹುದು -ಎಕ್ಸ್ಎನ್ಎಕ್ಸ್ ℃ ಹಲವಾರು ತಿಂಗಳವರೆಗೆ.



ರಾ JW 642 ಪುಡಿ (1416133-89-5) hplc≥98% | AASRA ಪುಡಿ


2. ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ- CAS: 1416133-89-5ಅಸ್ರಾ

JW-642 ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೌಸ್, ಇಲಿ, ಮತ್ತು ಮಾನವ ಮೆದುಳಿನ ಪೊರೆಗಳಲ್ಲಿ MAGL ನ ಪ್ರತಿರೋಧಕ್ಕಾಗಿ 50, 7.6, ಮತ್ತು 14 nM ನ IC3.7 ಮೌಲ್ಯಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುವ ಮೊನೊಸಿಲ್ಗ್ಲಿಸೆರಾಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (MAGL) ನ ಪ್ರಬಲವಾದ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (ಮೌಸ್ / ಇಲಿ / ಮಾನವ MAGL)
ಟಾರ್ಗೆಟ್: MAGL ಪ್ರತಿರೋಧಕ JW-642 MAGL ಗೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ, ಇದು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಆಮ್ಯಿಡ್ ಹೈಡ್ರಾಲೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು (IC50s = 31, 14, ಮತ್ತು 20.6 M ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೌಸ್, ಇಲಿ, ಮತ್ತು ಮಾನವನ ಮಿದುಳಿನ ಮೆಂಬರೇನ್ಗಳಿಗೆ) ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲು ಹೆಚ್ಚು ಸಾಂದ್ರತೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತದೆ.


3. OL-135 ರಿವ್ಯೂಅಸ್ರಾ

OL-135 ಎನ್ನುವುದು ಒಂದು ಸಿಎನ್ಎಸ್ ಪೆನೆಟ್ರಾಂಟ್ ಆಗಿದ್ದು, FAAH ಯ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಹಿಂತಿರುಗಿಸುವ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. OL-135 ವಿವಿಧ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ನೋವು ನಿವಾರಕ ಔಷಧಿಗಳನ್ನು ನೇರ CB1 agonism ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಮೋಟಾರು ದುರ್ಬಲತೆಯಿಂದ ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. FAAH ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ OL-135 ಅನ್ನು ಸ್ವಾಧೀನಪಡಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಸಂದರ್ಭೋಚಿತ ಭಯದ ಕಂಡೀಷನಿಂಗ್ನ ಏಕೀಕರಣವಲ್ಲ. ಆಡಿಟರಿ ಭಯದ ಕಂಡೀಷನಿಂಗ್ ಮತ್ತು ಆಘಾತ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕತೆಯು ಬಾಧಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಭಯ ಕಂಡೀಷನಿಂಗ್ ಪ್ಯಾರಡೈಮ್ಗಳ ಉಪವಿಭಾಗದಲ್ಲಿ ಎಂಡೋಕಾನ್ನಾಬಿನೈಡ್ಗಳಿಗೆ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾದ ಪಾತ್ರವು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.

OL-135 ತಾಂತ್ರಿಕ ಡೇಟಾ
ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು OL-135
ಸಿಎಎಸ್ ಸಂಖ್ಯೆ 681135-77-3
ಗೋಚರತೆ ಘನ ಪುಡಿ
ಶುದ್ಧತೆ > 98% (ಅಥವಾ ಅನಾಲಿಸಿಸ್ ಪ್ರಮಾಣಪತ್ರವನ್ನು ನೋಡಿ)
ಶಿಪ್ಪಿಂಗ್ ಷರತ್ತು ಸುತ್ತುವರಿದ ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಅಪಾಯಕಾರಿ ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಸಾಗಿಸಲಾಯಿತು. ಈ ಉತ್ಪನ್ನ ಸಾಮಾನ್ಯ ಸಾಗಾಟ ಮತ್ತು ಕಸ್ಟಮ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಕಳೆದ ಸಮಯದ ಕೆಲವು ವಾರಗಳವರೆಗೆ ಸಾಕಷ್ಟು ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುತ್ತದೆ.
ಶೇಖರಣಾ ಕಂಡಿಶನ್ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯವರೆಗೆ (ದಿನದಿಂದ ವಾರಕ್ಕೆ) ಅಥವಾ XXXX ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳುಗಳಿಂದ ವರ್ಷಗಳವರೆಗೆ), ಶುಷ್ಕ, ಡಾರ್ಕ್ ಮತ್ತು 0 - 4 C ನಲ್ಲಿ.
ಕರಗುವಿಕೆ ನೀರಿನಲ್ಲಿ ಅಲ್ಲ, DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗಬಲ್ಲ
ಶೆಲ್ಫ್ ಲೈಫ್ > 2 ವರ್ಷಗಳ ಸರಿಯಾಗಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಿದರೆ
ಡ್ರಗ್ ಫಾರ್ಮುಲೇಶನ್ ಈ ಔಷಧಿ ಡಿಎಂಎಸ್ಒನಲ್ಲಿ ರೂಪಿಸಬಹುದು
ಸ್ಟಾಕ್ ಪರಿಹಾರ ಸಂಗ್ರಹಣೆ 0 - ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ 4 C (ದಿನಗಳವರೆಗೆ ವಾರಗಳು), ಅಥವಾ -20 C ದೀರ್ಘಾವಧಿಯವರೆಗೆ (ತಿಂಗಳುಗಳು)


4. ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ- CAS: 681135-77-3ಅಸ್ರಾ

OL-135 ಎನ್ನುವುದು CB1, CB2 ಮತ್ತು μ ಮತ್ತು δ ಓಪಿಯೋಯಿಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊರತುಪಡಿಸಿ FAAH ನ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಹಿಂತಿರುಗಿಸುವ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಅನನಾಮೈಡ್ನ ನೋವು ನಿವಾರಕ ಮತ್ತು ಲಘುಷ್ಣತೆಯ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ.


5. PF-750 ರಿವ್ಯೂಅಸ್ರಾ

ಫ್ಯಾಟಿ ಆಸಿಡ್ ಅಮೈಡ್ ಹೈಡ್ರೋಲೇಸ್ (FAAH) ಎಂಬುದು ಜಲವಿಚ್ಛೇದನಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾದ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಅನಾಮೈಡ್ ಮತ್ತು ಒಲೈಮೈಡ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಆಮ್ಯಿಡ್ಗಳ ನಿಷ್ಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. 750 ಮತ್ತು 50 ನಿಮಿಷಗಳ ಕಾಲ ಪುನಃಸಂಯೋಜಿತ ಮಾನವ FAAH ಅನ್ನು ಪೂರ್ವಭಾವಿಯಾಗಿ ಹೊಂದಿಸಿದಾಗ 0.6 ಮತ್ತು 0.016 μM ನ IC5 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ PF-60 ಪ್ರಬಲವಾದ, ಸಮಯ-ಅವಲಂಬಿತ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ FAAH ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ವಿವಿಧ ಮಾನವ ಮತ್ತು ಮುರಿನ್ ಅಂಗಾಂಶ ಪ್ರೋಟಿಯಮ್ ಮಾದರಿಗಳ XXX ಚಟುವಟಿಕೆ ಆಧಾರಿತ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಇತರ ಸಿರಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಲೇಸ್ಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆ FAAH ಗೆ PF-1 ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದವಾದುದು, 750 μM ವರೆಗೆ ಯಾವುದೇ ವಿವೇಚನೀಯವಾದ ಆಫ್-ಸೈಟ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುವುದಿಲ್ಲ.

PF-750 ತಾಂತ್ರಿಕ ಡೇಟಾ
ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು PF-750
ಸಿಎಎಸ್ ಸಂಖ್ಯೆ 959151-50-9
ಗೋಚರತೆ ಘನ ಪುಡಿ
ಶುದ್ಧತೆ > 98% (ಅಥವಾ ಅನಾಲಿಸಿಸ್ ಪ್ರಮಾಣಪತ್ರವನ್ನು ನೋಡಿ)
ಶಿಪ್ಪಿಂಗ್ ಷರತ್ತು ಸುತ್ತುವರಿದ ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಅಪಾಯಕಾರಿ ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಸಾಗಿಸಲಾಯಿತು. ಈ ಉತ್ಪನ್ನ ಸಾಮಾನ್ಯ ಸಾಗಾಟ ಮತ್ತು ಕಸ್ಟಮ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಕಳೆದ ಸಮಯದ ಕೆಲವು ವಾರಗಳವರೆಗೆ ಸಾಕಷ್ಟು ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುತ್ತದೆ.
ಶೇಖರಣಾ ಕಂಡಿಶನ್ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯವರೆಗೆ (ದಿನದಿಂದ ವಾರಕ್ಕೆ) ಅಥವಾ XXXX ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳುಗಳಿಂದ ವರ್ಷಗಳವರೆಗೆ), ಶುಷ್ಕ, ಡಾರ್ಕ್ ಮತ್ತು 0 - 4 C ನಲ್ಲಿ.
ಕರಗುವಿಕೆ DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗಬಲ್ಲ
ಶೆಲ್ಫ್ ಲೈಫ್ > 2 ವರ್ಷಗಳ ಸರಿಯಾಗಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಿದರೆ
ಡ್ರಗ್ ಫಾರ್ಮುಲೇಶನ್ ಈ ಔಷಧಿ ಡಿಎಂಎಸ್ಒನಲ್ಲಿ ರೂಪಿಸಬಹುದು
ಸ್ಟಾಕ್ ಪರಿಹಾರ ಸಂಗ್ರಹಣೆ 0 - ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ 4 C (ದಿನಗಳವರೆಗೆ ವಾರಗಳು), ಅಥವಾ -20 C ದೀರ್ಘಾವಧಿಯವರೆಗೆ (ತಿಂಗಳುಗಳು)


6. ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ- CAS: 959151-50-9ಅಸ್ರಾ

PNUM-750 ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 50 ಮತ್ತು 0.6 ನಿಮಿಷಗಳ ಪುನಃಸಂಯೋಜಿತ ಮಾನವನ FAAH ನೊಂದಿಗೆ ಪೂರ್ವಸಿದ್ಧಗೊಳಿಸಿದಾಗ IC0.016 ಮೌಲ್ಯಗಳು 5 ಮತ್ತು 60 μM ಗಳೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ, ಸಮಯ-ಅವಲಂಬಿತ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ FAAH ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಫ್ಯಾಟಿ ಆಸಿಡ್ ಅಮೈಡ್ ಹೈಡ್ರೋಲೇಸ್ (FAAH) ಎಂಬುದು ಜಲವಿಚ್ಛೇದನಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾದ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಅನಾಮೈಡ್ ಮತ್ತು ಒಲೈಮೈಡ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲ ಆಮ್ಯಿಡ್ಗಳ ನಿಷ್ಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ವಿವಿಧ ಮಾನವ ಮತ್ತು ಮುರಿನ್ ಅಂಗಾಂಶ ಪ್ರೋಟಿಯಮ್ ಮಾದರಿಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಯ-ಆಧಾರಿತ ಪ್ರೊಫೈಲಿಂಗ್, ಪಿಎನ್-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಇತರ ಸೆರಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಲೇಸಸ್ಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆ ಎಫ್ಎಎಹೆಚ್ಗೆ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದವಾದುದೆಂದು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸಿತು, 750 μM ವರೆಗೆ ಯಾವುದೇ ಆಚರಣೆಯಲ್ಲಿಲ್ಲದ ಆಫ್-ಸೈಟ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. 500 ನಿಮಿಷ ಪೂರ್ವಪಾವತಿ ನಂತರ URB750 (ಸಿಗ್ಮಾ # U10) ಗಿಂತ 597- ಪಟ್ಟು ಉತ್ತಮ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು PF-4133 ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. FAAH ನಲ್ಲಿ PF-30 ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. 750 μM ನಷ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿನದಾಗಿದೆ, ಇದು ಅನೇಕ ಪರೀಕ್ಷಿತ ಕಿಣ್ವಗಳೊಂದಿಗೆ ಯಾವುದೇ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಳಿಲ್ಲ, ಆದರೆ URB500 ಮತ್ತು ಇತರ ತಿಳಿದ FAAH ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ಕಡಿಮೆ ಸಾಂದ್ರೀಕರಣದಲ್ಲಿ (597 μM) ಉತ್ತಮವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಲಿಲ್ಲ.

MAGL ಪ್ರತಿರೋಧಕ ಮತ್ತು FAAH ಪ್ರತಿಬಂಧಕ JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 ರಿವ್ಯೂಅಸ್ರಾ

JZL-184 (1101854-58-3) ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೌಸ್ ಮೆದುಳಿನ ಪೊರೆಗಳಲ್ಲಿ MAGL ಮತ್ತು FAAH ದ ಪ್ರತಿರೋಧಕ್ಕಾಗಿ IC50 ನ 8 NM ಮತ್ತು 4 μM ಯೊಂದಿಗೆ MAGL ನ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. IC50 ಮೌಲ್ಯ: 8 NM ಟಾರ್ಗೆಟ್: MAGL ಇನ್ಹಿಬಿಟ್ ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ: JZL-184 ಡಿರೆಎಸ್ಇವನ್ನು ಪರ್ಕಿಂಜೆ ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳಲ್ಲಿ ಕಿರಿಮೆದುಳಿನ ಚೂರುಗಳಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಹಿಪ್ಕಾಕಾಂಪಾಲ್ ಚೂರುಗಳಲ್ಲಿ CA1 ಪಿರಮಿಡ್ ನರಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ DSI ಅನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತದೆ. ಇಲಿ MAGL ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಮೌಸ್ ಮೌಸ್ ಮ್ಯಾಗ್ಎಲ್ನಲ್ಲಿ JZL-184 ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ. ಜೀವಕೋಶದಲ್ಲಿ: 16 mg / kg ನಲ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಆಡಳಿತ ಮಾಡುವಾಗ, JZL-184 85% ಮೂಲಕ MAGL ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, 2- ಪಟ್ಟು ಮೂಲಕ ಮೆದುಳಿನ 8-AG ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಗುಣಾತ್ಮಕವಾಗಿ ನೇರ ಅನುಕರಿಸುವ ವೈವಿಧ್ಯಮಯ ನೋವು ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ನೋವು ನಿವಾರಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊರಸೂಸುತ್ತದೆ ಕೇಂದ್ರ ಕ್ಯಾನಬಿನಾಯ್ಡ್ (CB1) ಸಂಘರ್ಷಕರು. JZL-184 ಗೆ FAAH (- /)) ಇಲಿಗಳ ತೀವ್ರ ಆಡಳಿತವು ಕ್ಯಾನಬಿಮಿಮೆಟಿಕ್ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳ ಉಪವಿಭಾಗದ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿತು, JZL-184 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಅದರ ಆಂಟಿನೋಸೈಪ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಸಹಿಷ್ಣುತೆಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, Δ- ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೊಕ್ಯಾನಾಬಿನಲ್ನ ಔಷಧೀಯ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಅಡ್ಡ-ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಕಡಿಮೆಯಾಗುತ್ತದೆ CB1 ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗ್ನಿಸ್ಟ್-ಸ್ಟಿಮ್ಯುಲೇಟೆಡ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ 5'-O- (3 - [(35) S] ಥಿಯೋ) ಟ್ರೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್, ಮತ್ತು ಅವಲಂಬಿತತೆಯು ಜಿನೊಟೈಪ್ನ ಹೊರತಾಗಿ, ರಿಮೋಬ್ಯಾಂಟ್-ಪ್ರಿಕ್ಸಿಟೇಟೆಡ್ ವಾಪಸಾತಿ ನಡವಳಿಕೆಗಳಿಂದ ಸೂಚಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿದೆ.

JZL -184 ತಾಂತ್ರಿಕ ಮಾಹಿತಿ
ಪರ್ಯಾಯ ಹೆಸರು JZL-184
ಸೂತ್ರ ಸೂತ್ರ
MW 520.5
ಮೂಲ AASraw
ಸಿಎಎಸ್ 1101854-58-3
ಶುದ್ಧತೆ ≥98% (ಟಿಎಲ್ಸಿ)
ಗೋಚರತೆ ತಿಳಿ ಹಳದಿ ಘನ
ಕರಗುವಿಕೆ DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗಬಲ್ಲ (10mg / ml)


8. ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ- CAS: 1101854-58-3ಅಸ್ರಾ

JZL-184 ಆಯ್ದ MAGL ಅನ್ನು ನಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ, ಎಂಡೋಕಾನ್ನಾಬಿನಾಯ್ಡ್ 2- ಅರಾಚಿಡೊನೊಲ್ಗ್ಲಿಸೆರಾಲ್ (2-AG) ನ ಅವನತಿಗಾಗಿ ಪ್ರಧಾನವಾಗಿ ಕಿಣ್ವವು ಕಾರಣವಾಗಿದೆ. ಅನಂತಮೈಡ್ ಮತ್ತು 2-AG ಗಳು ಕ್ಯಾನೋಬಿನಾಯ್ಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಾದ CB1 ಮತ್ತು CB2 ಗಳನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಎರಡು ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಎಂಡೋಕಾನ್ನಾಬಿನೈಡ್ಗಳಾಗಿವೆ. ಅನಾಂಡಮೈಡ್ ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಮೇದಾಮ್ಲ ಆಮ್ಲ ಅಮೈಡ್ ಹೈಡ್ರೊಲೇಸ್ (ಎಫ್ಎಎಹೆಚ್) ಮೂಲಕ ಚಯಾಪಚಯಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಮೊನೊಸಿಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (ಎಂಎಜಿಎಲ್) ಎಮ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್-ಎಜಿ ನ ಅವನತಿಗೆ ಕಿಣ್ವದ ಮುಖ್ಯ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ ಎಂದು ಭಾವಿಸಲಾಗಿದೆ. MAGL ನ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಸ್ತುತ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ಆಯ್ದವಲ್ಲದ ಕಾರಣ FAAH ಅಥವಾ ಇತರ ಕಿಣ್ವಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿರೋಧಿಸುವ ಕಾರಣ ಇಬ್ಬರ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸುವುದು ಕಷ್ಟ. ನ್ಯಾನೊಮೊಲಾರ್ ಪೊರೆನ್ಸಿ ಜೊತೆಗೆ MAGL ಮತ್ತು FAAH ಗೆ 2- ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಮಾಡುವಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಮೊದಲ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿರುವ JZL-184. ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಆಡಳಿತ ನಡೆಸಿದಾಗ, ಜಿಎನ್ಎಸ್ಎಲ್-ಎಕ್ಸ್ಯುಎನ್ಎಕ್ಸ್ ಎಮ್ಎನ್ಎನ್ಎಕ್ಸ್-ಅರಾಚಿಡೊನೊಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ನ ಮೆದುಳಿನಲ್ಲಿ 200 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿತು.


9. ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಗುಂಪನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಮೊನೊಸಿಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ನ ಅತ್ಯಂತ ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳುಅಸ್ರಾ



ಎಂಡೋಕ್ಯಾನಾಬಿನಾಯ್ಡ್ಗಳು 2- ಅರಾಚಿಡೋನಾಯ್ಲ್ ಗ್ಲಿಸರಾಲ್ (2-AG) ಮತ್ತು N- ಅರಾಚಿಡೋನಾಯ್ಲ್ ಎಥನೋಲಮೈನ್ (ಅನಾಂಡಮೈಡ್) ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೊನೊಸಾಲ್ಗ್ಲಿಸೆರೋಲ್ ಲಿಪೇಸ್ (MAGL) ಮತ್ತು ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಮ್ಲ ಅಮೈಡ್ ಹೈಡ್ರೋಲೇಸ್ (FAAH) ಮೂಲಕ ಕೆಳದರ್ಜೆಗಿಳಿಯುತ್ತವೆ. ಇತ್ತೀಚಿನ ಆವಿಷ್ಕಾರದ O-Aryl ಕಾರ್ಬಮೇಟ್ಗಳಾದ JZL-184 ಆಯ್ದ MAGL ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಆಗಿ ವೈನೋದಲ್ಲಿ 2-AG ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗಗಳ ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ತನಿಖೆಯನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, JZL-184 ಮತ್ತು ಇತರ ವರದಿ MAGL ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಇನ್ನೂ FAAH ಮತ್ತು ಬಾಹ್ಯ ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸ್ಶೈರ್ಟೇಸ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಕಡಿಮೆ ಮಟ್ಟದ ಅಡ್ಡ-ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕತೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತವೆ, ಇದು ಕೆಲವು ಜೈವಿಕ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಅವುಗಳ ಬಳಕೆಯನ್ನು ಸಂಕೀರ್ಣಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಇಲ್ಲಿ, ಓ-ಹೆಕ್ಸಾಫ್ಲೋರೋಸಿಪ್ರೊಪಿಲ್ (ಎಚ್ಎಫ್ಐಪಿ) ಕಾರ್ಬಮೆಟ್ಗಳ ವಿಶಿಷ್ಟ ವರ್ಗವನ್ನು ನಾವು ವರದಿ ಮಾಡುತ್ತೇವೆ. ಇದು ಮ್ಯಾಗ್ಎಲ್ಎನ್ ವಿಟ್ರೋದಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ವೈವೋನಲ್ಲಿ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಶಕ್ತಿಯೊಂದಿಗೆ ಮತ್ತು FAAH ನೊಂದಿಗೆ ಪತ್ತೆಹಚ್ಚುವಂತಹ ಅಡ್ಡ-ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕತೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುವುದನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಹೆಚ್ಚು ಮಹತ್ವಪೂರ್ಣವಾದ ಆಯ್ಕೆಯೊಂದಿಗೆ ನಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಸಂಶೋಧನೆಗಳು ಎಚ್ಎಫ್ಐಪಿ ಕಾರ್ಬಮೆಟ್ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಎಂಎಜಿಎಲ್ಗೆ ಬಹುಮುಖವಾದ ರಾಸಾಯನಿಕ ರೂಪವೆಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ನೈಸರ್ಗಿಕ ತಲಾಧಾರಗಳ ರಚನೆಗಳನ್ನು ಹೋಲುವ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಗುಂಪುಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಇತರ ಸೆರ್ನ್ ಹೈಡ್ರೊಲೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಅನ್ವೇಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರೋತ್ಸಾಹಿಸಬೇಕು.


10. JW-642 MAGL ಪ್ರತಿಬಂಧಕವನ್ನು ಖರೀದಿಸಲು ಮಾರ್ಗದರ್ಶನ ಹಂತ ಹಂತವಾಗಿಅಸ್ರಾ

♦ ಗೂಗಲ್ AASraw, www.aasraw.com ಗೆ ಪ್ರವೇಶಿಸಿ.
AASRA ನಲ್ಲಿ JW-642 ಪೌಡರ್ (1416133-89-5) ಅನ್ನು ಹುಡುಕಿ
♦ ಕಂಡುಹಿಡಿಯಿರಿ JW-642 ಪೌಡರ್ ವಿಂಡೋಸ್ XP, ಮತ್ತು ನಿಮ್ಮ requirmnets ಬರೆದುಕೊಳ್ಳಿ.
♦ ನಾವು ನಿಮ್ಮ ಇಮೇಲ್ ಪಡೆದುಕೊಳ್ಳುತ್ತೇವೆ ಮತ್ತು ನಿಮ್ಮೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ವಿವರಗಳನ್ನು ಮಾತನಾಡುತ್ತೇವೆ.
 ಆದೇಶವನ್ನು ದೃಢೀಕರಿಸಿ, ನಂತರ ಪಾವತಿ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ನಾವು ನಿಮಗೆ ನಂತರ ವಿತರಣಾ ಸರಕುಗಳನ್ನು ವ್ಯವಸ್ಥೆಗೊಳಿಸುತ್ತೇವೆ.


0 ಇಷ್ಟಗಳು
2936 ವೀಕ್ಷಣೆಗಳು

ನೀವು ಇಷ್ಟ ಮಾಡಬಹುದು

ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ಮುಚ್ಚಲಾಗಿದೆ.