ಮೂಲ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು

ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು	ಟಿಎಕೆ -438
ಸಿಎಎಸ್ ಸಂಖ್ಯೆ	1260141-27-2
ಆಣ್ವಿಕ ಫಾರ್ಮುಲಾ	C21H20FN3O6S
ಫಾರ್ಮುಲಾ ತೂಕ	461.46
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ	ವೊನೊಪ್ರಜನ್ ಫುಮರೇಟ್; ಟಿಎಕೆ -438; 1260141-27-2; ವೊನೊಪ್ರಜಾನ್ ಫ್ಯೂಮುರೇಟ್; ಟಿಎಕೆ 438.
ಗೋಚರತೆ	ವೈಟ್ ಆಫ್ ಪೌಡರ್ ಪುಡಿ
ಸಂಗ್ರಹಣೆ ಮತ್ತು ನಿರ್ವಹಣೆ	ಶುಷ್ಕ, ಗಾ dark ಮತ್ತು ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ 0 - 4 ಸಿ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳು) ಅಥವಾ -20 ಸಿ ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳುಗಳಿಂದ ವರ್ಷಗಳು).

 

TAK-438 ವಿವರಣೆ

TAK438, ವೊನೊಪ್ರಜನ್ ಫುಮರೇಟ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಸಿಡ್ ಬ್ಲಾಕರ್‌ಗಳು (ಪಿ-ಸಿಎಬಿಗಳು) ಎಂಬ ಹೊಸ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದೊಂದಿಗೆ ಆಮ್ಲ-ಸಂಬಂಧಿತ ಕಾಯಿಲೆಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಹೊಸ medicine ಷಧವಾಗಿದೆ, ಇದು ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್ ಅಯಾನುಗಳನ್ನು H +, K + -ATPase (B +) ಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಾಗಿ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಪ್ಯಾರಿಯೆಟಲ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವ ಅಂತಿಮ ಹಂತದಲ್ಲಿ, ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಬಲವಾದ ಮತ್ತು ನಿರಂತರ ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ.

ಸುಸಂಸ್ಕೃತ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಗ್ರಂಥಿಗಳಲ್ಲಿ, TAK-438 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ದೀರ್ಘ ಮತ್ತು ಬಲವಾದ ಆಮ್ಲ ರಚನೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯ ಮೇಲೆ TAK-438 ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವು ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಪ್ಯಾರಿಯೆಟಲ್ ಸೆಲ್ ಫಿಸಿಯಾಲಜಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ ಎಂದು ತೋರುತ್ತದೆ.

 

ಟಿಎಕೆ -438 ಆಕ್ಷನ್ ಯಾಂತ್ರಿಕತೆ

TAK-438 (ವೊನೊಪ್ರಜನ್ ಫ್ಯೂಮರೇಟ್) ಒಂದು ಪೈರೋಲ್ ಉತ್ಪನ್ನ ಮತ್ತು ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲ ಬ್ಲಾಕರ್ (ಪಿ-ಸಿಎಬಿ), ಇದು ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಎಚ್ (+), ಕೆ (+) - ಎಟಿಪೇಸ್, ​​ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಬಂಧಿಸುವ ತಾಣವನ್ನು ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಾಗಿ ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ - ಈ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಕಿಣ್ವ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯ. ಸಂಯುಕ್ತವು ಆಮ್ಲ ಪರಿಸರದಲ್ಲಿ ಸಂಗ್ರಹವಾಗಬಹುದು ಮತ್ತು 9.06 ರ ಕ್ಷಾರೀಯ ಪಿಕೆಎ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅವಧಿಯ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಒದಗಿಸಬೇಕು.

ಸುಸಂಸ್ಕೃತ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಗ್ರಂಥಿಗಳಲ್ಲಿ, TAK-438 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ದೀರ್ಘ ಮತ್ತು ಬಲವಾದ ಆಮ್ಲ ರಚನೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯ ಮೇಲೆ TAK-438 ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವು ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಪ್ಯಾರಿಯೆಟಲ್ ಸೆಲ್ ಫಿಸಿಯಾಲಜಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ ಎಂದು ತೋರುತ್ತದೆ.

 

TAK-438 ಅರ್ಜಿ

TAK-438 (ವೊನೊಪ್ರಜನ್ ಫ್ಯೂಮರೇಟ್ ಅಥವಾ ವೊನೊಪ್ರಜಾನ್) ಎಂಬುದು ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಸಿಡ್ ಬ್ಲಾಕರ್‌ಗಳು (ಪಿ-ಸಿಎಬಿಗಳು) ಎಂಬ ಹೊಸ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದೊಂದಿಗೆ ಆಮ್ಲ-ಸಂಬಂಧಿತ ಕಾಯಿಲೆಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಹೊಸ medicine ಷಧವಾಗಿದೆ, ಇದು ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್ ಅಯಾನುಗಳನ್ನು H +, K + -ATPase ಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಾಗಿ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಪ್ಯಾರಿಯೆಟಲ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಸ್ರವಿಸುವ ಅಂತಿಮ ಹಂತದಲ್ಲಿ (ಪ್ರೋಟಾನ್ ಪಂಪ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ). ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಅಲ್ಸರ್, ಡ್ಯುವೋಡೆನಲ್ ಅಲ್ಸರ್, ರಿಫ್ಲಕ್ಸ್ ಅನ್ನನಾಳ ಮತ್ತು ಹೆಲಿಕೋಬ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಪೈಲೋರಿ ಜಠರದುರಿತದ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ ಹೆಲಿಕೋಬ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಪೈಲೋರಿ ನಿರ್ಮೂಲನೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಆಮ್ಲ-ಸಂಬಂಧಿತ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಜಪಾನ್‌ನಲ್ಲಿ drug ಷಧಿಯನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ.

 

TAK-438 ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಮತ್ತು ಎಚ್ಚರಿಕೆ

ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸೇರಿವೆ:

ಅತಿಸಾರ,

Ause ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ವಾಂತಿ,

ಮಲಬದ್ಧತೆ,

ಹೊಟ್ಟೆ ನೋವು,

▪ ಚರ್ಮದ ದದ್ದು,

▪ ಎದೆಯುರಿ.

 

ಇವುಗಳು TAK438 ನ ಎಲ್ಲಾ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲ. ಹೆಚ್ಚಿನ ಮಾಹಿತಿಗಾಗಿ, ನಿಮ್ಮ ವೈದ್ಯರು ಅಥವಾ pharmacist ಷಧಿಕಾರರನ್ನು ಕೇಳಿ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳ ಬಗ್ಗೆ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಸಲಹೆಗಾಗಿ ನಿಮ್ಮ ವೈದ್ಯರನ್ನು ಕರೆ ಮಾಡಿ. ನೀವು ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು 1-800-ಎಫ್ಡಿಎ -1088 ನಲ್ಲಿ ಎಫ್ಡಿಎಗೆ ವರದಿ ಮಾಡಬಹುದು.

 

ರೆಫರೆನ್ಸ್

. ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಪೈರೋಲ್ ಉತ್ಪನ್ನ 1- [1- (5-ಫ್ಲೋರೋಫೆನೈಲ್) -2- (ಪಿರಿಡಿನ್ -1-ಯಲ್ಸಲ್ಫೊನಿಲ್) -3 ಹೆಚ್-ಪೈರೋಲ್ -1-ಯಿಲ್] -ಎನ್-ಮೀಥೈಲ್ಮೆಥನಾಮಿನ್ ಇ ಫ್ಯೂಮರೇಟ್ (ಟಿಎಕೆ -3) ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲ ಬ್ಲಾಕರ್ (ಪಿ-ಸಿಎಬಿ). ಜೆ ಮೆಡ್ ಕೆಮ್. 438 ಮೇ 2012; 10 (55): 9-4446. doi: 56 / jm10.1021t. ಎಪಬ್ 300318 ಎಪ್ರಿಲ್ 2012. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 30.

[2] ಕೊಂಡೋ ಎಂ, ಕವಾಮೊಟೊ ಎಂ, ಹಸುವಾಕಾ ಎ, ಕಾಜಿನೋ ಎಂ, ಇನಾಟೊಮಿ ಎನ್, ತರುಯಿ ಎನ್. ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಸಿಡ್ ಬ್ಲಾಕರ್‌ಗಳ ಹೈ-ಥ್ರೂಪುಟ್ ಸ್ಕ್ರೀನಿಂಗ್. ಜೆ ಬಯೋಮೋಲ್ ಸ್ಕ್ರೀನ್. 2012 ಫೆಬ್ರವರಿ; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. ಎಪಬ್ 2011 ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ 22. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 21940711.

[3] ಶಿನ್ ಜೆಎಂ, ಇನಾಟೊಮಿ ಎನ್, ಮುನ್ಸನ್ ಕೆ, ಸ್ಟ್ರುಗಟ್ಸ್ಕಿ ಡಿ, ಟೋಖ್ತೇವಾ ಇ, ವಾಗಿನ್ ಒ, ಸ್ಯಾಚ್ಸ್ ಜಿ. ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಎಚ್, ಕೆ-ಎಟಿಪೇಸ್, ​​1- [5- (2-) ನ ಕಾದಂಬರಿ ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲ ಬ್ಲಾಕರ್‌ನ ಗುಣಲಕ್ಷಣ ಫ್ಲೋರೋಫೆನೈಲ್) -1- (ಪಿರಿಡಿನ್ -3-ಯಲ್ಸಲ್ಫೊನಿಲ್) -1 ಹೆಚ್-ಪೈರೋಲ್ -3-ಯಿಲ್] -ಎನ್-ಮೀಥೈಲ್ಮೆಥನಾಮಿನ್ ಇ ಮೊನೊಫುಮರೇಟ್ (ಟಿಎಕೆ -438). ಜೆ ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್ ಎಕ್ಸ್ಪ್ರೆಸ್ ಥರ್. 2011 ನವೆಂಬರ್; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. ಎಪಬ್ 2011 ಆಗಸ್ಟ್ 9. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 21828261; ಪಬ್ಮೆಡ್ ಸೆಂಟ್ರಲ್ ಪಿಎಂಸಿಐಡಿ: ಪಿಎಂಸಿ 3199995.

[4] ಹೋರಿ ವೈ, ಮಾಟ್ಸುಕಾವಾ ಜೆ, ಟೇಕುಚಿ ಟಿ, ನಿಶಿದಾ ಹೆಚ್, ಕಾಜಿನೋ ಎಂ, ಇನಾಟೊಮಿ ಎನ್. ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ ಲ್ಯಾನ್ಸೊಪ್ರಜೋಲ್ನೊಂದಿಗೆ ಕಾದಂಬರಿ ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಸಿಡ್ ಬ್ಲಾಕರ್ ಟಿಎಕೆ -438 ನ ನಂಜುನಿರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೋಲಿಸುವ ಅಧ್ಯಯನ. ಜೆ ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್ ಎಕ್ಸ್ಪ್ರೆಸ್ ಥರ್. 2011 ಜೂನ್; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. ಎಪಬ್ 2011 ಮಾರ್ಚ್ 16. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 21411494.

[5] ಮಾಟ್ಸುಕಾವಾ ಜೆ, ಹೋರಿ ವೈ, ನಿಶಿಡಾ ಎಚ್, ಕಾಜಿನೋ ಎಂ, ಇನಾಟೊಮಿ ಎನ್. ಟಿಎಕೆ -438, ಕಾದಂಬರಿ ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಸಿಡ್ ಬ್ಲಾಕರ್ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಸುಸಂಸ್ಕೃತ ಮೊಲದ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಗ್ರಂಥಿಗಳಲ್ಲಿನ ಲ್ಯಾನ್ಸೊಪ್ರಜೋಲ್ನ ಕ್ರಿಯೆಯ ವಿಧಾನಗಳ ಬಗ್ಗೆ ತುಲನಾತ್ಮಕ ಅಧ್ಯಯನ. ಬಯೋಕೆಮ್ ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್. 2011 ಮೇ 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. ಎಪಬ್ 2011 ಮಾರ್ಚ್ 1. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 21371447.

[6] ಹೋರಿ ವೈ, ಇಮಾನಿಶಿ ಎ, ಮಾಟ್ಸುಕವಾ ಜೆ, ಟ್ಸುಕಿಮಿ ವೈ, ನಿಶಿಡಾ ಎಚ್, ಅರಿಕಾವಾ ವೈ, ಹಿರೇಸ್ ಕೆ, ಕಾಜಿನೋ ಎಂ, ಇನಾಟೊಮಿ ಎನ್. 1- [5- (2-ಫ್ಲೋರೋಫೆನಿಲ್) -1- (ಪಿರಿಡಿನ್ -3-ಯಲ್ಸಲ್ಫೊನಿಲ್) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), ಆಮ್ಲ-ಸಂಬಂಧಿತ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಮತ್ತು ಪ್ರಬಲವಾದ ಪೊಟ್ಯಾಸಿಯಮ್-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲ ಬ್ಲಾಕರ್. ಜೆ ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್ ಎಕ್ಸ್ಪ್ರೆಸ್ ಥರ್. 2010 ಅಕ್ಟೋಬರ್; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. ಎಪಬ್ 2010 ಜುಲೈ 12. ಪಬ್ಮೆಡ್ ಪಿಎಂಐಡಿ: 20624992.

---